GUGGUL

«Commiphora Mukul»

Historia

La Commiphora mukul «Guggul» o Gugulipid o (guggulu) tiene una larga historia de uso en la medicina Ayurveda. En los Atharva Veda es donde aparece la primera referencia por sus propiedades medicinales y terapéuticas.

En ella encontramos descripciones detalladas con respecto a sus acciones, usos e indicaciones, así como las variedades de guggul que se han descrito en numerosos tratados ayurvédicos incluidos Charaka Samhita (1000 dC), Sushruta Samhita (600 aC y Vagbhata (siglo 7º después de Cristo) ⁽¹⁾

La historia del Guggul se remonta a 1700 a. C. . En el Sushrut Samhita (medicina y cirugía en el ayurveda)., uno de los textos más antiguos del Ayurveda, comenta sobre el guggul que cuando se ingiere por vía oral puede curar tumores internos, llagas malignas, la obesidad, disfunción hepática, lombrices intestinales, leucoderma, sinusitis y edema. ⁽⁴¹⁾

También se usa como medicina ayurvédica para la prevención y el tratamiento de otras enfermedades como la enfermedad inflamatoria intestinal (EII), úlceras, artritis, enfermedades cardiovasculares (ECV), diabetes, entre otras. ^(39-40)

Es una planta perteneciente a la familia Burseraceae, la planta se puede encontrar desde el norte de África hasta Asia central, pero es más común en el norte de la India. Prefiere los climas áridos y semiáridos y es tolerante a suelos pobres. Es un arbusto o árbol pequeño, alcanzando una altura máxima de 3 metros.

Hay cuatro especies, es decir, Commiphora mukul Engl., wightii Commiphora (Arnott.) Bhand., berryi Commiphora y agallocha Commiphora. A nivel regional, se le conoce con diferentes nombres también.

Por lo general un árbol maduro puede producir entre 270-790 gr. De resina seca durante la época de la recolección, el sangrado del árbol se produce entre los meses de noviembre a enero y la recolección continua de mayo o junio. El sangrado se realiza en arboles de más de 5 años, mediante una incisión, que va rezumando una resina de oleogum marrón rojiza o dorada.

El uso de Guggul incluye una amplia variedad de trastornos, incluyendo la aterosclerosis, hipercolesterolemia, el reumatismo, la obesidad, enfermedades respiratorias, trastornos hepáticos, problemas digestivos y las irregularidades menstruales, mención de los hallazgos en el Ayurveda, el antiguo sistema indio de la medicina. ⁽²⁾

La definición en sánscrito del término “Guggul” significa uno que protege contra las enfermedades. Que refleja magníficamente y muestra los diversos usos medicinales de esta droga ayurvédica.

Las indicaciones clásicas del Guggul son múltiples de acuerdo con diferentes textos clásicos como el Charaka, Ashtangahridaya. De acuerdo con Ashtanghridaya la indicación del Guggul es Sthaulya (obesidad), Vatavyadhi (enfermedades del sistema nervioso), amavata (artritis reumatoide), Vidradhi (Absceso).

Según el Charaka la indicación del Guggull es Udara roga (trastornos abdominales), Vatarakta (artritis gotosa). ^(3-4)

Principios activos y farmacológicos

Si realizamos una búsqueda de estudios publicados y documentación sobre los efectos y funciones de esta planta encontramos en Pubmed cerca de 499 publicaciones.

La composición química de la resina de la Commiphora Mukul «Guggul», se han aislado cuatro tipos de ligninas que representan el 14% del total, lípidos, diterpenoides y esteroides.

Estas ligninas son similares en su forma estructural a los fitosfingosinos que se encuentran en los componentes cerebrales y en los ganglios de las membranas especializadas, en la resina encontramos esteroides y pregnanos dos de ellos son el (Z)- guggulesterona y (E)-guggulesterona que son los responsables de la capacidad hipolipidémica.

Los resultados farmacológicos han validado el uso de esta planta en las medicinas tradicionales. El Guggul contiene un número de componentes bioactivos que incluyen desde terpenoides, esteroides, flavonoides, guggulteroles, lignanos, azúcares y aminoácidos. Las Guggulsteronas son los principales constituyentes bioactivos de esta resina y están dotados de un inmenso valor farmacológico.

La resina de la goma contiene isómeros Z y E de guggulsterona y sus guggulsteroles relacionadas: guggulsterol-I, guggulsterol-II, guggulsterol-III, guggulsterol-IV, guggulsterol-V y guggulsterol-VI. Los componentes principales del aceite esencial de resina de goma son mirceno y dimirceno.

El Mirranol A, un nuevo triterpeno aislado en el guggul muestra un efecto anti-inflamatorio potente. ^(6)(7)(5)

 Se ha descubierto que la guggulsterona inhibe potentemente la activación del factor nuclear ‐ κB (NF ‐ κB), un regulador crítico de las respuestas inflamatorias. ⁽⁴²⁾

Usos terapéuticos

A NIVEL METABOLICO

El Guggul interfere en la formación de las lipoproteínas y la rotación de lípidos.  El Guggul aumenta la excreción fecal de ácidos biliares (ácidos cólico y desoxicólico) y colesterol y disminuye la absorción intestinal de grasa y colesterol.

El Guggul estimula la actividad de unión del receptor de LDL en los hepatocitos y mejora su catabolismo. También inhibe la modificación oxidativa de LDL debido a su principio activo la gugglusterona. ⁽⁸⁾⁽⁹⁾

El Guggul reduce de forma significativa los triglicéridos séricos y el colesterol, así como las lipoproteínas de baja densidad (LDL o β- lipoproteínas) es decir, el colesterol malo. Eleva el colesterol beneficioso de alta densidad (HDL o α – lipoproteínas) es decir, el colesterol bueno, Evita la agregación plaquetaria de la sangre y rompe los coágulos de sangre ya formados. ^(6)(7)(5)

La Guggulsterona también es un antagonista eficaz del receptor de ácido biliar, farnesoide X receptor (FXR), tanto in vitro como in vivo, y un factor de transcripción dependiente del ligando que regula la expresión de gen CYP7AI que está implicado en el mantenimiento de colesterol biliar / homeostasis ácida través de la bomba de exportación de sales biliares.

El antagonismo del FXR por la guggulsterona se ha propuesto como un mecanismo para su efecto hipolipidémico. ^(36)(37)(38)

La guggulsterona es el único antagonista conocido del receptor farnesoide X (FXR). Este FXR, también conocido como NR1H4 (subfamilia de receptores nucleares 1, grupo H, miembro 4), es un receptor de ácido biliar (BAR).

 

COMO ANTIOXIDANTE

El Guggul tiene propiedades protectoras y antioxidantes también desempeña un papel en la actividad para disminuir los lípidos y reducir los peróxidos lipídicos, la xantina oxidasa y aumenta el superóxido de dismutasa. ⁽¹⁰⁾

HIPOGLUCEMIANTE

Las moléculas derivadas del extracto de Guggul son capaces de reducir la resistencia a la insulina en los seres humanos. El extracto de Guggulha mostrado capacidad para activar la familia de los receptores de PPAR. El PPAR gamma es un importante regulador del metabolismo de los lípidos, se sugiere que el PPAR gamma desempeña un papel en la sensibilidad a la insulina. ⁽¹¹⁾

A NIVEL ENDOCRINO (TIROIDES)

El Guggulse ha encontrado que tiene la capacidad de incrementar la producción de tiroxina (T4), triyodotironina (T3) (actividad termogénica), que también da cuenta de su actividad de disminución de lípidos. ⁽¹²⁾

Las hormonas tiroideas aumentan el metabolismo de los hidratos de carbono y aumentan la síntesis de proteínas y estimular el uso y la composición de los lípidos.

La 2 guggulusterona es un ceto-esteroide que contrarresta la actividad supresora del carbimazol sobre el tiroides.

El efecto resultante del Guggul sobre la acción del hígado y la glándula tiroides, en el que la tiroides es estimulada para aumentar la tasa metabólica del cuerpo y el hígado es estimulado para metabolizar el colesterol LDL. ^(13)(14)

 

EFECTO ANTIOBESIDAD

La actividad anti-obesidad de la resina de Guggul ha demostrado capacidad para reducir el peso corporal de los conejos alimentados con aceite hidrogenado de cacahuete (Satyavati et al; 1969 b).

Los ensayos clínicos preliminares en 22 pacientes de Hipercolesterolemia asociado con obesidad, IHD, HTN, DM etc. El Guggul crudo se administró por vía oral (6.12mg en tres dosis divididas durante 15 días a un mes.

El resultado fue una caída en el colesterol total en suero, en todos los casos tratados con Guggul. El peso corporal de 10 pacientes obesos también se redujo significativamente (Satyavati, 1966). ^(24)(25)

Un supresor del apetito realizado en formato de pasta de dientes, que contiene guaraná, té verde, mirra, aceite de semilla de comino negro y Guggul suprime el apetito de los usuarios promoviendo al mismo tiempo la limpieza intraoral. ⁽¹⁹⁾

COMO ANTI-ATEROESCLERÓTICO

Se ha encontrado que el colesterol LDL se acumula en las lesiones ateroscleróticas y es la fuente principal de la acumulación de colesterol en las células espumosas humanas. Hay evidencia de que la oxidación del LDL es esencial para la aterogénesis y los antioxidantes que previenen esta oxidación puede ralentizar hacia abajo o impiden la aterogénesis.

Las Guggulsteronas, son los componentes reductores de lípidos del Guggul, que inhibe eficazmente la oxidación de LDL in vitro. Así, la combinación de propiedades antioxidantes y reductores de lípidos del Guggul, hace que sea especialmente beneficioso contra la aterogénesis. ⁽²³⁾

La actividad anti-ateroesclerótica, la actividad fibrinolítica y sobre el colesterol quedo mostrada en una prueba realizada en individuos sanos (grupo I) y en los pacientes de CAD (grupo II) durante un período de 30 días.

La actividad fibrinolítica mejoró en un 22% y 19% al final de las 24 horas, y después de 30 días fue 40% y 30% en el grupo I y II, respectivamente.  También el índice de adhesión de las plaquetas reflejó un 22% y 19% después de 30 días en el grupo I y grupo II, respectivamente.

La agregación plaquetaria y la actividad fibrinolítica: La mezcla de esteroides purificados de Guggul inhibe la adrenalina y la serotonina plaquetaria inducida por agregación. No se observó ninguna diferencia entre la eficacia de la mezcla de esteroides y la guggulsterona purificada. El efecto de las guggulsteronas era muy similar al efecto inhibitorio del clofibrato. ⁽²⁶⁾

 

A NIVEL CARDIOVASCULAR

La Guggulsterona y el gugulipido han demostrado capacidad para reducir el riesgo de eventos cardíacos y mejorar la función cardíaca en los estudios experimentales y clínicos

La Guggulsterona también inhibe la agregación plaquetaria y proporciona protección frente a la isquemia de miocardio en ratas. La acción protectora de la guggulsterona se debe a su propiedad antioxidante, ya que inhibe la generación de radicales libres de oxígeno. ^{(30)(31)(32)(33)(34)}

La Commiphora mukul presenta efectos positivos en la disfunción cardíaca y la función ventricular en el infarto de miocardio inducido por el isoproterenol.

Los estudios han encontrado que el extracto hidro alcohólico de Commiphora mukul Guggul mejora significativamente las funciones cardíacas y evita el deterioro isquémico del miocardio que se manifiesta en forma de un aumento de la frecuencia cardiaca, disminución de la presión arterial, aumento del ventrículo izquierdo, la presión diastólica y los índices de contractilidad miocárdica alterados. ⁽³⁵⁾

 

A NIVEL DERMICO

Los guggulsterones del Guggul han demostrado ser particularmente útiles en el tratamiento de la dermatitis alérgica. Los Guggulipidos y las fracciones alcohólicas de los mismos poseen una cualidad rara que proporciona un doble beneficio para el cuidado de la piel, es decir, anti-sebo y la actividad antioxidante.

La administración de gugulipid puede ser eficaz en el tratamiento del acné nodulocístico. Un estudio en 21 pacientes encontró que era el gugulipid era tan efectivo como la tetraciclina en el tratamiento. Los pacientes con caras oleosas respondieron mejor al tratamiento con gugulipid.

La piel está sometida a muchos abusos por muchos factores extrínsecos (ambientales) así como los factores intrínsecos (envejecimiento).  El Guggul tiene la capacidad de promover la síntesis de triglicéridos intracelulares o bajar la degradación de los triglicéridos intracelulares y por lo tanto, la reducción de la profundidad de las arrugas grandes y pequeñas, dando a la piel un aspecto liso. ^(17)(18)

ANTIINFLAMATORIO

La Oleoresina del Guggul posee actividad antiinflamatoria y antiartrítica muy potente comparada con la hidrocortisona y butazoladin para la artritis en ratas albinas (Gujral et al; 1960).

Entre otras capacidades esta planta presenta un efecto antiinflamatorio, inmunomodulante, con actividad antiandrogénica, y de afecciones de la piel. Existen tres fracciones (A-B-C) diferentes estudios han demostrado que la fracción A y la fracción B de la goma de Guggul redujo el colesterol, los triglicéridos y lípidos totales en polluelos hiperlipidémicos.

Esta oleorresina presenta su actividad antiartrítica y antiinflamatoria en dosis eficaz mínima de 12,5 mg / 100 g de peso corporal. Sólo la fracción ácida mostró actividad significativa, mientras que las fracciones de monoácidos y sólidos estaban inactivos. (Santha Kumari et al; 1964) ^(20)(21)

La activación de NF-kappa B ha estado estrechamente vinculada con enfermedades inflamatorias afectadas por guggulsterona. La guggulsterona suprime la unión al ADN del NF-kappa B inducida por el factor de necrosis tumoral (TNF-a). ⁽²²⁾

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:

Se encontró que el aceite volátil de Commiphora mukul  Guggul es altamente eficaz contra Rhizopertha dominica lo cual sugiere su papel como fumigante. El extracto etanólico de Commiphora mukul  Guggul ha exhibido mejor actividad antibacteriana en 5 mg / ml. contra la multirresistente a Klebsiella pneumoniae. ^(27)(28)(29)

Aplicaciones

• Actividad anti-artrítica: La actividad anti-artrítica del Guggul se realizó en pacientes seleccionados de osteoartritis (OA). La actividad antiartrítica de la planta se debe principalmente a la presencia de guggulosteronas. En un estudio clínico, se observó que el dolor, la rigidez y otros síntomas de la OA se redujo notablemente con Guggul.
• Acné nodulocístico.
• Rejuvenecedor dérmico.
• Como anti-aterosclerótico.
• Protector cardiovascular.
• Hipocolesterolemiante (disminuir LDL y aumentar HDL).
• Anti-obesidad.
• Problemas de tiroides.
• Como antiinflamatorio.

Posología

Los extractos de Guggul contienen entre un 5% a 10% de guggulsterona. La Farmacopea de India (IP) recomienda una concentración máxima de guggulsterona en los suplementos de 4% a 6% y que debe ser tomado en una cantidad equivalente a 25 mg de guggulsteronas tres veces al día.

La información de los ensayos clínicos mostró que 400 mg de gugulipidos es equivalente a una dosis de 25 mg de guggulsteronas, lo que sería 6,25% de guggulsteronas. En un ensayo clínico para que fuera eficaz contra el acné, la dosis fue de 100 mg de guggulsteronas al día.

Sinergia:

Yogaraj Guggulu. Esta combinación sinérgica de hierbas es particularmente efectiva en la limpieza del exceso de Vata del cuerpo, especialmente cuando se aloja en el sistema musculoesquelético.

Actúa como un poderoso desintoxicante y rejuvenecedor y tiene una afinidad especial para las articulaciones, los músculos y los nervios. El Guggul ayuda a esta preparación a eliminar las toxinas naturales de las articulaciones y los tejidos musculares, ya que rejuvenece y fortalece los sistemas esqueléticos y neuromusculares general.

Kaishore Guggulu. Esta preparación es particularmente efectiva para Pitta, particularmente cuando se está perturbado el sistema musculoesquelético.

Sus ingredientes, Triphala y trikatu cuando se combina con el Guggul, crean una poderosa combinación desintoxicante y de rejuvenecimiento de los tejidos.

También actúa para nutrir y fortalecer el sistema de salud en general y el funcionamiento adecuado de las articulaciones, los músculos y el tejido conectivo.

Punarnavadi Guggulu. Esta fórmula es muy útil para limpiar el exceso de Kapha desde el sistema urinario, los riñones, el corazón y las articulaciones.

Sus ingredientes, Triphala y trikatu cuando se combinan con Guggul crean un poderoso desintoxicante y de rejuvenecimiento que apoya la eliminación saludable de líquidos, equilibrando así el elemento agua en el cuerpo y liberando a Kapha. También es compatible con la linfa y la sangre y estimula la circulación saludable y el movimiento de las articulaciones.

Contraindicaciones y efectos secundarios

Algunos efectos secundarios se han asociado con la goma bruta del Guggul. Como erupciones en la piel, menstruación irregular, diarrea, dolor de cabeza, náuseas leves y con dosis muy altas, toxicidad hepática. Se recomienda precaución cuando se utiliza el Guggul en personas con enfermedades del hígado, los intestinos inflamados o diarrea. No debe utilizarse durante el embarazo.

• Embarazo y lactancia.
• Fármacos que se metabolizan por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4)
• Fármacos para bajar el colesterol.
• Fármacos anticoagulantes.

 

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La ausencia de una advertencia para un determinado suplemento/alimento o la combinación de los mismos no debe interpretarse de ninguna manera como una indicación de seguridad, eficacia o idoneidad para un paciente determinado.

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