PRINCIPIOS ACTIVOS
Los principios activos forman parte de la plantas y e estudian en fitoterapia. La fitoterapia es una disciplina que consiste en utilizar los principios activos de las plantas con el fin de poder mejorar el bienestar de las personas, todos en algún momento de nuestra vida hemos tomado una infusión de (tila, manzanilla, té verde, poleo-menta, etc).
Su consumo es tan importante que el té verde es la segunda bebida más consumida después del agua.
Generalidades de los principios activos
Se consideran principios activos a aquellas sustancias presentes en las plantas, responsables de la acción o acciones farmacológicas que justifican el empleo de la droga en terapéutica. El fitoterapeuta debe conocer, aunque sea someramente, la compleja composición química de las plantas y las acciones farmacológicas de los distintos principios activos.
Unas veces el principio activo es una sustancia perfectamente definida, como es el caso de un determinado alcaloide o heterósido, en otros casos se trata de una mezcla compleja de sustancias, tal como ocurre con los aceites esenciales.
Otro concepto a considerar aquí es el de metabolito secundario, término que hace referencia a sustancias que en principio no son fundamentales para la planta y que ésta biosintetiza a partir de los metabolitos primarios resultantes de la fotosíntesis. Curiosamente estos metabolitos secundarios son los responsables de muchas de las acciones farmacológicas de las drogas vegetales.
En lo que se refiere estrictamente a la fitoterapia, la acción farmacológica de una determinada droga depende en la mayor parte de los casos de varios principios activos, y no sólo de uno aislado, existiendo sinergismos y acciones coadyuvantes entre ellos, de modo que por lo general resulta más adecuada la acción de toda la droga en conjunto que la de un determinado principio activo.
Los constituyentes de una planta son los siguientes:
Representa un importante porcentaje de la planta fresca: 60 a 80% en las hojas y 40 a 50% en las porciones leñosas, siendo mucho menor en las semillas.
Debe eliminarse mediante desecación con el fin de facilitar la conservación de las drogas y permitir en la medida de lo posible una normalización en las dosificaciones.
MINERALES:
Representan por lo general un porcentaje inferior al 5% del peso de la planta desecada, siendo en algunos casos concretos importantes para la acción farmacológica, como ocurre con las sales potásicas de las drogas diuréticas, el hierro de algunas drogas anti anémicas o el yodo de las algas pardas.
Por su incidencia terapéutica, hay que señalar que el sodio se presenta en cantidad despreciable en la mayor parte de las plantas, excepción hecha de las algas y plantas halófilas que pueden aportar una cantidad considerable de sodio a la dieta, con una incidencia a valorar en determinadas situaciones como en la hipertensión arterial.
Los elementos presentes son muy numerosos, destacando: cloro, fósforo, azufre, calcio, potasio, sodio, magnesio y sílice. Como trazas se encuentran boro, flúor, yodo, bromo, arsénico, aluminio y hierro entre otros.
Su presencia en la planta puede ser bajo distintas formas:
– Como sales disueltas: cloruros, nitratos, fosfatos, carbonatos, malatos, tartratos, citratos y otros.
– Como sales cristalizadas: carbonato cálcico (drusas, rafidios, maclas y otros).
Como combinación orgánica: fósforo en los prótidos, azufre en los heterósidos azufrados, magnesio en la clorofila, hierro, cobre, zinc y manganeso en las enzimas, cobalto en la vitamina B12.
OTROS PRINCIPIOS ACTIVOS
COMPUESTOS ORGANICOS:
- Glúcidos
- Heterósidos
- Lípidos
- Aceites esenciales
- Resinas
- Prótidos
- Alcaloides
- Taninos
- Holósidos
- Bálsamos
- Orgánicos
- Vitaminas
- Vitaminoides
GLUCIDOS
Los glúcidos o hidratos de carbono, son estructuras aldehídicas o cetónicas polihidroxiladas con una fórmula general Cn(H2O)n. Constituyen el grupo fundamental de los elementos estructurales y energéticos de las plantas, siendo los primeros que se forman en el proceso fotosintético mediante la fosforilación oxidativa. Son los precursores de los restantes metabolitos.
Se clasifican en:
- a) Osas simples: moléculas simples de 2 a 9 carbonos.
- b) Holósidos: moléculas complejas formadas por varias osas.
- c) Heterósidos: formados por una partícula glucídica y otra molécula no glucídica que se denomina aglucón o genina.
OSAS SIMPLES
Se trata de moléculas simples, formadas por una cadena de 3 a 9 átomos de carbono, en base a lo cual se habla de triosas, pentosas, hexosas, etc. Sobre esta cadena se disponen grupos hidroxílicos, aldehídicos, cetónicos y carboxílicos entre otros. Todo ello conlleva una gran diversidad, habiéndose descrito más de un centenar de osas distintas.
En su comportamiento físico-químico destacan:
– Su alta solubilidad en agua y escasa en alcohol.
– La presencia de carbonos asimétricos que condicionan la existencia de isómeros D (dextrógiros) o L (levógiros) de Fischer. La mayor parte de osas de origen natural son dextrógiras.
- Así mismo, cabe señalar la formación en estado hidratado de hemiacetales con una configuración cíclica furánica o piránica que da lugar a isómeros α y β
Resaltaremos las siguientes:
- OSAS SIMPLES
- D-GLUCOSA
- D-FRUCTOSA (LEVULOSA)
- D-SORBITOL
- D-MANITOL
- XILITOL
- FITINA
- INOSITOL
D-GLUCOSA.
Se obtiene por hidrólisis química de la sacarosa y por hidrólisis enzimática del almidón. Se emplea para la preparación de soluciones isotónicas e hipertónicas útiles en rehidratación, aporte calórico y vehículo para la administración de medicación postoperatoria.
D-FRUCTOSA O LEVULOSA.
Presente en la mayoría de frutos y en la miel (40-70%), se obtiene por hidrólisis de la sacarosa y de la inulina, polisacárido este último exclusivo de las plantas pertenecientes a la familia de las Asteráceas o Compuestas.
También se puede obtener por hidrólisis del almidón seguida de una isomerización. Tiene interés en alimentación parenteral y en la dieta de diabéticos y deportistas sometidos a grandes esfuerzos
D-SORBITOL.
Presente en algunos frutos como los del serbal (Sorbus aucuparia) y en los talos de ciertas algas (Bostrychia scorpioides). Se obtiene industrialmente mediante una reducción catalítica de la
HOLÓSIDOS
Por hidrólisis generan osas, diferenciándose holósidos homogéneos, si están formados por un solo tipo de osa, y holósidos hetereogéneos si están constituidos por varias osas.
HETERÓSIDOS
Son productos de la condensación de una o varias osas, con una estructura no glucídica denominada genina o aglicona. El enlace osa-genina puede ser de cuatro tipos:
OLIGOSACARIDOS
- Procedentes de microorganismo (dextrano)
- Procedentes de algas (ácido algínico, carragenanos, gelosa o agar-agar)
- Vegetales superiores (almidón, celulosa, fructosanas-inulina)
POLISACARIDOS HETEREOGENEOS
- Gomas (Karaya, kaponi de tragancanto)
- Mucílagos neutros (goma de garrofín, goma de guar, goma de tamarindo)
- Mucílagos ácidos (zaragatona, Ispágula, llantén, Lino, altea-malvavisco, malva)
- Pectinas (manzana y cítricos)
HETEROSIDOS
Son productos de la condensación de una o varias osas, con una estructura no glucídica denominada genina o aglicona.
El heterósido se descompone por hidrólisis, mediante un ácido (hidrólisis ácida inespecífica) o mediante enzimas (hidrólisis enzimática específica). En muchos casos, las enzimas están presentes en las propias drogas, aunque en compartimentos celulares distintos, de modo que no hay contacto salvo que haya destrucción celular.
La porción glucídica de los heterósidos es muy diversa y juega su papel a nivel de la actividad farmacológica, ya que modifica la solubilidad y la absorción digestiva.
La solubilidad de los heterósidos es muy variable, pero en líneas generales, son solubles en agua y soluciones hidroalcohólicas y algunos en acetona, acetato de etilo y cloroformo, pero insolubles en éter. Las geninas son insolubles en agua. Por lo general (la extracción de heterósidos se hace con agua y/o alcoholes).
Su acción farmacológica es muy variada y bastante específica, la acción farmacológica concreta se debe a la genina, la parte glucídica es fundamental para su acción ya que incide en la solubilidad y absorción del heterósido.
El papel biológico de los heterósidos en la planta está mal definido, se trata de metabolitos secundarios que se forman probablemente como resultado de vías metabólicas de detoxificación.
HETERÓSIDOS FENÓLICOS MONOCÍCLICOS
Su genina es un anillo fenólico, son relativamente poco frecuentes, aunque las plantas que los contienen son muy empleadas en etnobotánica. Cabe destacar las siguientes:
Sauce (Salix alba y otros): con propiedades analgésica, antiinflamatoria, antipirética y antiagregante plaquetario.
Ulmaria (Filipendula ulmaria): con propiedades analgésico-antirreumáticas semejantes a la del sauce.
Gaulteria (Gaultheria procumbens): sus hojas contienen monotropitósido, empleándose para la obtención de la esencia de Wintergreen.
Gayuba (Arctostaphyllos uva-ursi): hojas con arbutósido y metilarbutósido, antisépticos urinarios ya que liberan, tras la hidrólisis, hidroquinona que es bacteriostática y se elimina por vía renal.
Con uso y composición similares se emplean las hojas de madroño (Arbutus unedo) y las de los arándanos (Vaccinium vitis-idaeay Vaccinium myrtillus).
HETERÓSIDOS CUMANÍRICOS
Su genina es una cumarina, derivada de la benzo-α-pirona. La denominación cumarina deriva de cumarú, nombre vernáculo del haba tonca (Dripteryx odorata), planta sudamericana de la que se aisló por primera vez este producto.
Se clasifican en cumarinas simples y cumarinas complejas, diferenciándose dentro de estas últimas las furocumarinas y las piranocumarinas.
Las cumarinas son sólidos cristalinos blancos o amarillentos, de sabor amargo, solubles en éter y también en alcohol. Los heterósidos son solubles en agua y alcohol, y las geninas en éter y también en alcohol. Muchas cumarinas son arrastrables por el vapor de agua.
De modo general tienen una acción vasoprotectora-capilarotropo, a la que se unen en casos concretos otras como la fotosensibilizante de las furanocumarinas o la antiespasmódica de las piranocumarinas.
Estos principios se presentan en muchas Dicotiledóneas, aunque abundan especialmente en algunas familias como las Rutáceas y las Apiáceas.
Algunos hongos inferiores elaboran cumarinas, como ocurre con las aflotoxinas cancerígenas que sintetizan diversas cepas de Aspergillus cuando los alimentos, especialmente los cacahuetes, se almacenan en malas condiciones.
CUMARINAS SIMPLES.
Meliloto (Melilotus officinalis): su sumidad florida contiene un heterósido, qué por hidrólisis, genera cumarina: si el proceso de desecación es inadecuado se transforma en dicumarol, cabeza de serie de los principios anticoagulantes orales (antivitaminas K).
Precisamente se descubrió por las hemorragias que se observaban en el ganado que había consumido forrajes ricos en meliloto mal conservados.
Castaño de indias (Aesculus hippocastanum): la corteza del tronco contiene esculósido y fraxósido, principios con acción vasoprotectora, capilarotropa muy empleados en problemas circulatorios.
FURANOCUMARINAS.
Son fotosensibilizantes empleándose en dermatología por vía externa e interna para tratar vitíligos y psoriasis, complementando el tratamiento con irradiación UV controlada. No se descarta un cierto riesgo cancerígeno cutáneo, ya que algunos de estos principios son mutágenos.
En cosmética se emplean como fotodinamizantes en filtros solares (la solución alcohólica penetra más que las emulsiones y causa dermatitis). La fototoxicidad se manifiesta por una dermatitis aguda acompañada a veces de vesículas y ampollas, seguido de una hiperpigmentación persistente.
Como ejemplos representativos cabe citar los siguientes:
Bergamota (Citrus bergamia): el pericarpo es rico en aceite esencial conteniendo un 5% de bergapteno con acción fotosensibilizante. El empleo de perfumes conteniendo aceites esenciales de bergamota con bergapteno ocasiona la «dermatitis del pendiente».
Angélica (Angelica archangelica): los frutos con aceite esencial rico en bergapteno e imperatorina.
Ammi (Amni majus): sus frutos contienen bergapteno, imperatorina y xantotoxina. Con ellos se preparan extractos comerciales para el tratamiento del vitíligo.
PIRANOCUMARINAS.
Biznaga (Ammi visnaga): sus frutos contienen piranocumarinas (apónica y vis apóni). También tienen furanocromonas (kelina). La visnadina se emplea como vasodilatador coronario y la kelina es un espasmolítico de la fibra lisa con una marcada acción sobre los espasmos de uretra y vesícula.
HETERÓSIDOS FLAVÓNICOS
Las geninas son flavonoides, unos pigmentos amarillos de estructura polifenólica muy frecuentes en los vegetales y que abundan sobre todo en las partes aéreas jóvenes, contribuyendo al color de flores y frutos. Ampliamente repartidos en el reino vegetal, faltan en las algas y alcanzan su mayor diversidad en las Angiospermas.
Su papel en la planta, al igual que ocurre con la mayor parte de metabolitos secundarios, es discutido: antirradicalares, atracción de insectos polinizadores, inhibidores enzimáticos, mecanismos alelopáticos, etc.
Las osas son generalmente glucosa, ramnosa y a veces galactosa. La mayor parte de flavonoides son O-heterósidos, aunque también hay C-heterósidos. Son sólidos cristalizados de color blanco a amarillento, sus heterósidos son solubles en agua caliente, alcohol y disolventes orgánicos polares, siendo insolubles en los apolares. Las geninas son poco solubles en agua y solubles en éter.
Farmacológicamente destacan por su baja toxicidad, presentando en general una acción vitamínica P (efecto vasoprotector-capilarotropo). Además, tienen variadas acciones específicas: diurética, antiespasmódica, antiulcerosa gástrica, antiinflamatoria y antirradicalar entre otras.
Se emplean ampliamente en fitoterapia en casos de fragilidad capilar (púrpuras vasculares, arteriosclerosis, hipertensión), como venotónicos (varices, úlceras, etc.), en proctología, metrorragias y retinopatías.
El mecanismo de acción de los flavonoides es complejo. Existen numerosas experiencias in vitro relacionadas con una inhibición de los sistemas enzimáticos (que afectan, entre otros, a la cascada del ácido araquidónico):
Previenen la oxidación de la vitamina C, con el consiguiente ahorro de ésta.
- Inhiben la catecol O-metil transferasa (COMT), aumentando la duración de la acción de las catecolaminas, incidiendo por tanto en la resistencia vascular.
- Inhiben la histidina decarboxilasa afectando por tanto a la acción de la histamina.
- Acciones antihialuronidasa y antielastasa.
- Potenciación de la prostaciclina (Pgl2). – Inhibición de la agregación y adhesividad plaquetaria, por inhibir las fosfodiesterasas.
- Acción antirradicalar protegiendo a las membranas celulares de la agresión de los radicales libres.
FLAVONOLES Y DERIVADOS
A destacar el rutósido o rutina (quercetín-3-rutinósido) y la silimarina, una mezcla compleja de flavanolignanos.
El rutósido forma parte de numerosas especialidades vasoprotectoras-capilarotropas, obteniéndose a partir de diversas drogas entre las que cabe destacar:
- El trigo sarraceno (Fagopyrum esculentum)
- la sófora (Sophora japónica)
- Eucalipto (Eucalyptus macrorrhyncha)
- La silimarina se encuentra en las semillas: del cardo mariano (Silybum marianum) Muestra una acción hepatoprotectora, antagonizando la intoxicación por amanitina y estimulando la síntesis proteica y la regeneración del parénquima hepático.
FLAVONONAS
En este grupo de geninas se incluyen los denominados citroflavonoides que abundan en el pericarpo de diversos cítricos (Citrus sp. pl.) como la naranja y el limón.
Se emplean ampliamente en especialidades vasoprotectoras-capilarotropas.
Otras flavononas interesantes son el liquiritósido e isoliquiritósido presentes en las raíces y rizomas del regaliz (Glycyrrhiza glabra) y con acción antiespasmódica y antiulcerosa.
FLAVONAS
En este grupo de geninas hay que destacar la diosmina de las hojas del Buchú (Barosma sp. pl.), con acción vitamínica P y que actualmente se obtiene por hemisíntesis a partir de la hesperidina.
Son igualmente interesantes los flavonoides del ginkgo (Ginkgo biloba) cuyas hojas contienen ginkgetina e isoginkgetina, bioflavonoides del grupo de la amentoflavonas de marcada acción antirradicalar y muy útiles en las patologías circulatorias.
No menos interesante es la Lespedeza (Lespedeza capifata), planta que contiene lespecapitosido un C-glucosilflavonoide de acción diurética uricosúrica.
HETERÓSIDOS ANTOCIÁNICOS
Los antocianos también llamados antocianidinas, son pigmentos hidrosolubles de color rojo, violeta o azul que dan color a las flores (malvas, violetas), frutos (arándano), hojas (vid roja) y semillas (cacao).
Las osas son la glucosa, la ramnosa y en ocasiones la xilosa o la galactosa.
Los antocianósidos son solubles en agua y alcohol, pero insolubles en solventes orgánicos apolares; este comportamiento se invierte en el caso de las geninas. Sus disoluciones cambian de color según el pH.
Farmacológicamente hay que destacar su escasa toxicidad y su acción vitamínica P, siendo empleados para regenerar la púrpura retiniana, mejorando la adaptación de la retina a la visión nocturna.
En alimentación se emplean como colorantes (E-163), aunque su inestabilidad (cambian de color con el pH) e insolubilidad en lípidos limitan considerablemente su empleo.
Vid roja (Vitis vínifera) cuyas hojas son ricas en heterósidos del malvidol.
Los frutos del grosellero negro (Ribes nigrum)
Mirtillo negro (Vaccinium myrtillus) cuyos frutos contienen derivados del delfinidol y del cianidol.
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